RESPOSTAS CARDIOVASCULARES AO EXERCÍCIO

O coração é o principal responsável pelo bombeamento de sangue para os músculos e tecidos ativos do corpo. Quando o corpo é solicitado a realizar uma atividade física e necessita de oxigênio (O2) em maior proporção é preciso que o coração se adapte à demanda do metabolismo corporal.(4)

Várias são as respostas cardiovasculares que ocorrem com o exercício e complexas são as alterações circulatórias resultantes do aumento da liberação de O

2 para os músculos e tecidos em atividade. Estes ajustes ocorrem com o objetivo de assegurar aos músculos ativos irrigação sangüínea adequada às suas necessidades metabólicas. A maior velocidade com que o oxigênio pode ser captado e utilizado é chamado de capacidade aeróbica máxima (VO2 máx.) e é medido em l/min. ou ml/kg/min.(2,4) Para a realização de qualquer tipo de atividade é necessário um consumo de O2 e este varia entre os indivíduos de acordo com a massa corporal, a idade, o sexo, o condicionamento, a aptidão física e as características genéticas.(1,5,6,7) Como referência relativa, a captação máxima de O2 do adulto sedentário normal é considerada de aproximadamente 30ml/Kg/min., e o nível mínimo para condicionamento é de 40ml/Kg/min.. Por conveniência, o consumo de O2 é muitas vezes expresso em múltiplos de requisitos basais em repouso (equivalentes metabólicos, METs). O MET é uma unidade de consumo basal de oxigênio, igual a aproximadamente 3,5ml/Kg/min..(2,7) Não existem diferenças entre os sexos até a puberdade quando, então, as meninas começam a apresentar uma redução no VO2 em torno de 20%, em relação aos meninos. Isto pode ocorrer devido à menor porcentagem de massa magra ou à redução da concentração de hemoglobina.(1,2) O VO2 pode ser utilizado como nível de capacitação física (ou capacidade funcional) pois modifica com o treinamento de resistência, aumentando linearmente com a intensidade do exercício.(6,7) Alguns trabalhos demonstram que em indivíduos sedentários pode haver aumento de até 10 vezes o consumo de O2 do repouso até o esforço máximo. Os fatores que interferem no consumo de O2 podem ser demonstrados através da Lei de Fick.(8)

VO

2 = DIF.(A – V) O2 x DCFisiologia Cardiovascular Aplicada 31

Onde VO

Sendo que :

DC = FC X VS

Onde FC = freqüência cardíaca, VS = volume sistólico

O VO2 = consumo de O2 , DIF.(A – V) O2 = diferença artério-venosa de O2 e DC = débito cardíaco2 pode aumentar em função do débito cardíaco, da diferença artério-venosa de O2 ou por ambos. Já o débito cardíaco, que está linearmente relacionado ao VO2, pode aumentar pela elevação da freqüência cardíaca (FC), pelo aumento do volume sistólico ou ambos. O aumento do débito cardíaco provocado pelo volume sistólico ocorre durante o estágio inicial do exercício pois neste momento há aumento relativo do retorno venoso (RV) aumentando a ação de bomba do coração

Diazepan injetável, diluir ou não diluir?

Olá caros colegas, venho através desta postagem tentar esclarecer e responsabilizar os leitores sobre o uso correto desta droga. Os enfermeiro devem assumir uma postura mais rigida e coerente em relação a administração de medicamentos, visto que são os mesmos que respondem legalmente e junto com o tecnico e auxiliar de enfermegerm por uma administração incorreta de alguma dorga. Os medicamentos usados de forma incorreta pode levar a vários efeitos adversos graves e até à morte.

Diazepan

 

Cada ampola de 2 ml contém:

diazepam .................................................... 10 mg

Veículo: álcool etílico, álcool benzílico, ácido benzóico, propilenoglicol, benzoato de sódio, água

para injeção.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

CARACTERÍSTICAS:

O diazepam faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas,

sedativas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.

Sabe-se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gamaaminobutírico

(GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Absorção:

a concentração plasmática máxima após 30 a 90 minutos. Por via intramuscular, a absorção é

igualmente completa embora nem sempre mais rápida que por administração oral.

O diazepam é rápido e completamente absorvido após administração oral, atingindo

Distribuição:

plasmáticas (diazepam: 98%); eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e

são também encontrados no leite materno em concentrações de aproximadamente um décimo

da concentração sérica materna.

O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas

Metabolismo:

nordiazepam, hidroxidiazepam e o oxazepam.

O diazepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o

Eliminação:

distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia-vida que pode chegar a 3 horas e uma fase

de eliminação terminal prolongada (meia-vida de 20-50 horas). A meia-vida de eliminação

terminal (t

da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente

pela urina (cerca de 70%), sob a forma livre ou predominantemente conjugada.

A curva concentração plasmática/tempo do diazepam é bifásica: uma fase de1/2 b) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas, dependendo

Farmacocinética em condições clínicas especiais:

nos idosos e nos pacientes com comprometimento renal ou hepático, devendo-se

lembrar que a concentração plasmática pode, conseqüentemente, demorar para atingir o

estado de equilíbrio dinâmico (“

A eliminação pode ser prolongada no recémnascido,steady state”).

INDICAÇÕES:

O diazepam Injetável é indicado para sedação basal antes de procedimentos terapêuticos ou

intervenções tais como: cardioversão, cateterismo cardíaco, endoscopia, exames radiológicos,

pequenas cirurgias, redução de fraturas, biópsias, curativos em queimados, etc., com o objetivo

de aliviar a tensão, ansiedade ou o estresse agudo e para diminuir a lembrança de tais

procedimentos. É igualmente útil no pré-operatório de pacientes ansiosos e tensos.

Na psiquiatria, o diazepam é usado no tratamento de estados de excitação associados à

ansiedade aguda e pânico, assim como na agitação motora e no

delirium tremens.

O diazepam também é indicado para o tratamento agudo do

convulsivos (tétano). Caso o diazepam seja considerado para o tratamento da eclampsia, é

necessário avaliar os possíveis riscos para o feto e os benefícios terapêuticos esperados para a

mãe.

status epilepticus e outros estados

União Química diazepam - 3

O diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a

traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode igualmente ser usado no tratamento da

espasticidade devido a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra-espinhais tal como

ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de “

stiff-man”.

CONTRA-INDICAÇÕES:

O diazepam não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos

benzodiazepínicos e a pacientes dependentes de outras drogas, inclusive álcool, exceto

neste último caso, quando utilizado para o tratamento dos sintomas agudos de

abstinência. Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma de ângulo estreito.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

Gerais:

Deve-se adotar precauções especiais ao se administrar o diazepam a pacientes com

miastenia gravis

Pacientes sob uso de diazepam devem ser alertados quanto à realização de atividades

perigosas que requeiram grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos.

Devem ser igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas alcoólicas, pois

pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória deve-se ter em mente que sedativos como o

diazepam podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo pode, ao

contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na

hipercapnia severa crônica, o diazepam só deve ser administrado caso os benefícios potenciais

superem os riscos.

Devem ser adotados cuidados extremos ao se administrar diazepam injetável, em especial por

via EV, a idosos, pacientes com doenças muito graves e aqueles com reserva pulmonar

limitada, pois existe a possibilidade de ocorrer apnéia e/ou parada cardíaca. O uso

concomitante de barbituratos, álcool ou outros agentes depressores do sistema nervoso central,

aumenta a depressão com conseqüente risco aumentado da ocorrência de apnéia.

Idosos e pacientes debilitados devem usar doses baixas.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes com comprometimento das

funções renal e hepática.

devido ao relaxamento muscular pré-existente.

Dependência:

mais evidente em pacientes sob uso prolongado, altas dosagens e particularmente em

pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou

outros distúrbios psiquiátricos graves. No sentido de minimizar o risco de dependência, os

benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto à indicação e

devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do

tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada

do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é

União Química diazepam - 4

Abstinência:

semana ou mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir-se a

tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar-se. Entretanto,

podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e

abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delírio e convulsões. Na ocorrência de

sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para

o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma

Gravidez e amamentação:

amamentação sem orientação médica. O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira

placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante

a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recémnascido.

Sintomas de abstinência em recém-nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o

uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o diazepam é

utilizado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no

trabalho cardíaco do feto e hipotonia, dificuldade de sucção, hipotermia no neonato. Antes da

decisão de administrar diazepam durante a gravidez, especialmente durante o primeiro

trimestre – como deveria ocorrer sempre com outras drogas – os possíveis riscos para o feto

devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e a

Pediatria:

está totalmente desenvolvido no recém-nascido (especialmente em prematuros). O álcool

benzílico, presente como excipiente na fórmula do produto, pode provocar lesões irreversíveis

no recém-nascido, principalmente em prematuros. Por isso, para estes pacientes, o diazepam

Injetável só pode ser usado caso não sejam disponíveis outras alternativas terapêuticas.

Deve-se lembrar que o sistema enzimático envolvido no metabolismo da droga não

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não ranitidina) retarda

o

metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências

com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados. Se o diazepam é

usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos,

tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os

efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo diazepam. O

uso simultâneo com levodopa pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa.

clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade

INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS:

Pode ocorrer elevação das transaminases e da fosfatase alcalina.

União Química diazepam - 5

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS:

Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento

muscular; em geral, estão relacionados com a dose administrada. Efeitos colaterais

pouco freqüentes: confusão mental, amnésia anterógrada, depressão, diplopia, disartria,

cefaléia, hipotensão, variações nos batimentos do pulso, depressão circulatória, parada

cardíaca, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da

boca ou hipersalivação,

distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observadas: elevação das

transaminases e da fosfatase alcalina assim como icterícia. Têm sido descritas reações

paradoxais tais como: excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações.

Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com diazepam deve ser interrompido.

Particularmente após administração endovenosa rápida, podem ocorrer: trombose

venosa, flebite, irritação local, edema ou, menos freqüentemente, alterações vasculares.

Veias de pequeno calibre não devem ser escolhidas para a administração, devendo-se

evitar principalmente a administração intra-arterial e o extravasamento do medicamento.

A administração intramuscular pode ocasionar dor local, acompanhada, em alguns

casos, de eritema na região da aplicação; é relativamente comum hipersensibilidade

dolorosa.

POSOLOGIA:

rash cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias

recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam

casos que necessitem de doses mais elevadas.

As doses parenterais recomendadas para adultos e adolescentes variam de 2 a 20 mg IM ou

EV, dependendo do peso corporal, indicação e gravidade dos sintomas. Em algumas

indicações (tétano, por exemplo) podem ser necessárias doses mais elevadas.

A administração endovenosa de diazepam deve ser lenta (0,5 a 1 ml/minuto), pois a

administração excessivamente rápida pode provocar apnéia; instrumental de reanimação deve

estar disponível para qualquer eventualidade.

Instruções posológicas especiais

Anestesiologia

- Pré-medicação: 10 a 20 mg IM (crianças: 0,1 a 0,2 mg/kg), uma hora antes da indução

anestésica;

- Indução anestésica: 0,2 a 0,5 mg/kg EV;

- Sedação basal antes de procedimentos terapêuticos, diagnósticos ou intervenções: 10 a 30

mg EV (crianças: 0,1 a 0,2 mg/kg);

O melhor método para adaptar a posologia às necessidades de cada paciente consiste em se

administrar uma dose inicial de 5 mg (1 ml), ou 0,1 mg/kg, e doses subseqüentes de 2,5 mg a

cada 30 segundos (ou 0,05 mg/kg) até que haja oclusão palpebral.

União Química diazepam - 6

Ginecologia e obstetrícia

Eclampsia: durante a crise convulsiva: 10 a 20 mg EV; doses adicionais segundo as

necessidades, por via EV ou gota/gota (até 100 mg/24 horas).

Tétano:

simultaneamente a mesma dose pode ser administrada por sonda nasogástrica.

0,1 a 0,3 mg/kg EV a intervalos de 1 a 4 horas ou gota/gota (3 a 4 mg/kg/24 horas);

Estado de mal epiléptico:

necessário, após 10 a 15 minutos. Dose máxima: 3 mg/kg/24 horas.

0,15 a 0,25 mg/kg EV (eventualmente gota/gota). Repetir, se

Estados de excitação:

a 0,2 mg/kg EV. Repetir a intervalos de 8 horas até o desaparecimento dos sintomas agudos; a

seguir, prosseguir o tratamento por via oral.

Ansiedade aguda, agitação motora, delirium tremens: dose inicial de 0,1

Atenção:

com as soluções aquosas de outros medicamentos (precipitação do princípio ativo).

Administrar a solução injetável de diazepam separadamente, pois ela é incompatível

Perfusão:

isotônica de cloreto de sódio, desde que se misture rapidamente o conteúdo das ampolas

(máximo 4 ml) ao volume total de solução (mínimo 250 ml), utilizando a mistura após o preparo.

O diazepam permanece estável em solução de glicose a 5% ou 10% ou em solução

SUPERDOSAGEM:

Os sintomas de superdosagem manifestam-se por extrema intensificação dos efeitos do

produto; sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal. Na maioria

dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais ou reversão pelo antagonista

flumazenil.

Intoxicações graves podem levar ao coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apnéia

exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular). Nos casos de intoxicações

graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave) recomenda-se o uso do

antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg

a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meiavida

longa pode haver re-sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão

endovenosa de 0,1 a 0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%,

juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a

depressão respiratória.

Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

PACIENTES IDOSOS:

A eliminação pode ser prolongada nos idosos, e conseqüentemente, a concentração plasmática

pode demorar a atingir o estado de equilíbrio dinâmico (“

Devem ser adotados cuidados extremos ao se administrar diazepam Injetável a idosos, em

especial por via EV, pois existe a possibilidade de ocorrer apnéia e/ou parada cardíaca. Idosos

devem usar doses baixas.steady state”).
Atenção: Administrar a solução injetável separadamente, pois ela é incompatível com as soluções aquosas de outros medicamentos (precipitação do princípio ativo).


Manuseio e aplicação:
A administração intravenosa de Valium ® ( diazepam ) deve ser sempre lenta (0,5 - 1 mL/ minuto), pois a administração excessivamente rápida pode provocar apnéia; instrumental de reanimação deve estar disponível para qualquer eventualidade

Solução Injetável